高效双膦酸药物唑来膦酸合成工艺改进

Release time:2024-08-09  Hits:

• Affiliation of Author(s):化学与化工学院
• Journal:化学工程
• Key Words:中文关键字：唑来膦酸； 溶剂； N-烷基化； 工艺优化，英文关键字：zoledronic acid；solvent；N-alkylation；process optim
• Abstract:对以咪唑和氯乙酸乙酯为原料,经N-烷基化反应、成盐得咪唑乙酸盐酸盐,再与三氯氧磷和磷酸反应后水解合成唑来膦酸的工艺进行了研究。重点探讨了反应溶剂对合成唑来膦酸工艺的影响。结果表明:采用甲苯、体积分数95%乙醇、质量分数85%磷酸为反应溶剂,不仅毒性和成本低,反应过程和前后处理的操作更加合理和简便,总收率43%。对以甲苯为溶剂的N-烷基化反应条件进行了优选,优化结果为反应温度65—70℃,反应时间4.5—5.0 h。得到操作简便、合成周期短、成本低、收率较高,易实现工业化的唑来膦酸合成工艺。 更多还原
• Note:CSCD 杨清翠
• Co-author:孙晓红,刘源发,马海霞,陆文婷,靳如意
• First Author:yangqingcui
• Indexed by:Journal paper
• Volume:卷：40
• Issue:期：4
• Page Number:页：45-48
• Translation or Not:no
• Date of Publication:2012-04-01