高效双膦酸药物唑来膦酸合成工艺改进
发布时间:2024-08-09
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- 所属单位:
- 化学与化工学院
- 发表刊物:
- 化学工程
- 关键字:
- 中文关键字:唑来膦酸; 溶剂; N-烷基化; 工艺优化,英文关键字:zoledronic acid;solvent;N-alkylation;process optim
- 摘要:
- 对以咪唑和氯乙酸乙酯为原料,经N-烷基化反应、成盐得咪唑乙酸盐酸盐,再与三氯氧磷和磷酸反应后水解合成唑来膦酸的工艺进行了研究。重点探讨了反应溶剂对合成唑来膦酸工艺的影响。结果表明:采用甲苯、体积分数95%乙醇、质量分数85%磷酸为反应溶剂,不仅毒性和成本低,反应过程和前后处理的操作更加合理和简便,总收率43%。对以甲苯为溶剂的N-烷基化反应条件进行了优选,优化结果为反应温度65—70℃,反应时间4.5—5.0 h。得到操作简便、合成周期短、成本低、收率较高,易实现工业化的唑来膦酸合成工艺。 更多还原
- 备注:
- CSCD 杨清翠
- 合写作者:
- 孙晓红,刘源发,马海霞,陆文婷,靳如意
- 第一作者:
- 杨清翠
- 论文类型:
- 期刊论文
- 卷号:
- 卷:40
- 期号:
- 期:4
- 页面范围:
- 页:45-48
- 是否译文:
- 否
- 发表时间:
- 2012-04-01